O PE-22-28 é um peptídeo curto derivado da spadina, que por sua vez vem do propeptídeo do receptor sortilina. Foi desenvolvido como análogo mais estável e potente para inibir o canal de potássio TREK-1, alvo estudado em modelos de depressão. Este artigo é educativo e resume a literatura pré-clínica.
1. O QUE É O PE-22-28
A spadina é um peptídeo de 17 aminoácidos que bloqueia TREK-1. Análogos encurtados, como o PE-22-28, foram desenhados para manter a atividade com melhor estabilidade in vivo.
2. O QUE OS ESTUDOS MOSTRAM
- Spadina em roedores: mostrou efeito do tipo antidepressivo em testes comportamentais, com início de ação mais rápido que antidepressivos clássicos nesses modelos (Mazella et al., 2010).
- Análogos encurtados: o PE-22-28 apresentou inibição de TREK-1 e efeito do tipo antidepressivo em camundongos, com melhor estabilidade (Djillani et al., 2017).
- Humanos: não há ensaios clínicos publicados que estabeleçam eficácia ou segurança.
3. DOSES NOS ESTUDOS
Os dados são exclusivamente de animais; não existe dose humana estabelecida. Não reproduzimos valores de dose animal, pois não são conversíveis em doses humanas de forma segura. Consulte os artigos originais.
4. LIMITES E CAUTELAS
Efeitos comportamentais em camundongos não garantem resultado em pessoas.
Não substitui avaliação nem tratamento de saúde mental por profissional habilitado.
Material destinado exclusivamente a pesquisa, sem uso humano ou veterinário.
5. CONHEÇA NOSSO CATÁLOGO
Conteúdo informativo, sem finalidade de aconselhamento médico. Produtos para pesquisa, não aprovados pela Anvisa ou pela FDA para uso terapêutico.
REFERÊNCIAS
- Mazella J et al. Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design. PLoS Biol. 2010;8(4):e1000355.
- Djillani A et al. Shortened spadin analogs display better TREK-1 inhibition, in vivo stability and antidepressant activity. Front Pharmacol. 2017;8:643.
